一种托匹司他的制备方法
发布时间：2016-08-25
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| 2014104259123 | 一种托匹司他的制备方法 | 第1-6批 |
本发明涉及一种托匹司他的制备方法，包括如下步骤以式(6)化合物异烟肼为起始原料，与式(5)化合物4-氰基吡啶N-氧化物反应生成式(4)三唑化合物，式(4)三唑化合物在铜催化剂(CuX)与氰化锌(Zn(CN)2)及二甲氨基甲酰氯存在下，生成式(3)氰基化三唑化合物，式(3)化合物在对甲苯磺酸存在下，生成式(2)化合物，最后用无机碱碱化即得本发明目标式(1)化合物，即托匹司他，该方法操作和后处理简单，铜催化剂的使用，大大降低了氰化锌的用量，使得反应条件更加温和，制得的产物纯度高，适合工业化生产。